小剂量苯二氮䓬类药物主要作用在边缘系统,对大脑皮层的影响较小。苯二氮䓬类药物作用于GABA受体、苯二氮䓬受体和氯离子通道的复合物,通过增强GABA的活性,进一步开放氯离子通道,使氯离子大量进入细胞内,引起神经细胞超极化,从而起到中枢抑制作用。具体表现为4类药理作用:
1.抗焦虑作用
可以减轻或消除神经症患者的焦虑不安、紧张、恐惧情绪等。
2.镇静催眠作用
对睡眠的各期都有不同程度影响。
3.抗惊厥作用
可以抑制不同部位癫痫灶的放电不向周围扩散。
4.骨骼肌松弛作用
抑制脊髓和脊髓上的运动反射所致。
大剂量静脉注射时,可使心肌收缩力减弱,心排出量减少、反射性心跳加快。