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关于琥乙红霉素的药理药动学介绍

2023.9.04
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coco5517

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  1、药理作用

  该品属大环内酯类抗生素,为红霉素的琥珀酸乙酯,在胃酸中较红霉素稳定。对葡萄球菌属(耐甲氧西林菌株除外)、各组链球菌和革兰阳性杆菌均具抗菌活性。 [3]

  2、药代动力学

  琥乙红霉素口服易吸收,药物在胃酸中稳定,在肠道中以基质和酯化物的形式被吸收。空腹口服琥乙红霉素500mg,0.5-2.5小时后血药浓度达峰值。药物吸收后除脑脊液和脑组织外,广泛分布于各组织和体液中,尤以肝、胆汁和脾中的浓度较高(可高于血药浓度的十几倍到几十倍)。药物不易透过血-脑脊液屏障,脑膜有炎症时脑脊液内浓度仅为血药浓度的10%。琥乙红霉素可进入胎儿血循环和母乳中。琥乙红霉素经肝脏代谢成无活性代谢物。药物主要是通过肝脏中浓缩并从胆汁排出,进行肠肝循环,肝功能损害者可能出现药物蓄积现象。约2%-5%的口服量自肾小球滤过排出体外,另有部分经粪便排出。药物半衰期约为1.4~2.0h,肾功能损害者半衰期相对延长。

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