一、药理毒理
溴替唑仑为短效苯二氮卓类药物,与地西泮有相似的药理作用。溴替唑仑在低剂量时即有良好的催眠作用,可加快入睡,减少觉醒次数,延长睡眠时间,但慢波睡眠和REM睡眠减少。
二、药动学
口服后吸收迅速,0.5~2h可达血药峰值,蛋白结合率为89%~95%。广泛被代谢,仅有不到用量1%的原药随尿排出。主要代谢产物为9-羟基溴替唑仑和6-羟基溴替唑仑,以葡萄糖醛酸或硫酸结合形式随尿排出。非结合代谢物的药理作用、消除半衰期与原药相似。口服量的65%经肾脏排出,约22%随粪便排出。溴替唑仑的t1/2为3.6~7.9h。