本品口服易吸收，口服后存在系统前消除（即在肠道和肝脏中代谢），所以仅有大约给药剂量40%的药物到达中央室。它一经吸收就分布到骨骼肌、肾脏、肝脏、消化道、肺脏、脾脏和大脑中，也能穿过胎盘屏障通过乳汁分泌。本品主要经肝脏代谢，虽然仅有一小部分（不到5%）的吗啡脱甲基成为去甲基吗啡，但实际上所有的吗啡都能够转变为葡萄糖苷酸代谢物。口服给药后这些代谢物中3-葡萄糖苷酸吗啡在血浆中的浓度最高。吗啡从体内的排泄主要是以3-葡萄糖酸吗啡形式从肾脏分泌，有小部分以葡萄糖酸结合物从胆汁中分泌，很少一部分进入肝循环。
吗啡的药动学参数存在很大的个体间差异，其平均分布容积（Vd）是4L/Kg，终末消除半衰期大约为2～4小时，当给以固定剂量的硫酸吗啡口服溶液时，大约在一天内达到稳态。对不同患者，吗啡产生止痛效果的最低血药浓度不同，尤其对于已经接受有效的μ-阿片激动剂治疗的患者，一般显效时间为15～30分钟，可持续4～6小时。
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