阿托西班是一种合成的肽类物质，可在受体水平对人催产素产生竞争性抑制作用。大鼠和豚鼠的动物试验结果显示本品与催产素受体结合后可降低子宫的收缩频率和张力，抑制子宫收缩。本品也与加压素受体结合抑制加压素的作用。动物试验中未见本品对心血管有影响。
在人早产时，使用推荐剂量的阿托西班可抑制子宫收缩，使子宫安静。给予本品后子宫很快发生松弛，10分钟内子宫收缩显著降低，并维持子宫安静状态（≤4次收缩/小时，达12小时）。
大鼠和犬静脉给予本品两周，剂量接近人治疗剂量的10倍，或大鼠和犬静脉给药三个月的毒性试验结果显示，本品未见对系统性有毒性作用。皮下注射剂量为人体治疗剂量2倍时未见不良反应发生。
生殖毒性试验研究显示，孕大鼠在胎仔著床到怀孕后期用药对母亲和后代没有副作用。大鼠胎儿的暴露量相当于患者静脉给药接受剂量的4倍。动物出现的泌乳抑制可能是由于催产素的作用受到抑制所致。
体内和体外试验结果显示本品未见致突变和致癌作用。
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