药代动力学资料来自国外临床研究数据。
健康非妊娠妇女静脉滴注阿托西班（10-300微克/分，持续12小时以上），稳态血浆浓度与剂量成比例地升高。早产妇女静脉滴注阿托西班后（300微克/分，6-12小时）1小时内达到稳态血浆浓度（平均442±73ng/ml，范围298-533ng/ml）。
妊娠妇女阿托西班血浆蛋白结合率为46%-48%。阿托西班可以通过胎盘。健康足月孕妇以300微克/分钟静脉滴注后，胎儿与母体中的阿托西班浓度比率是0.12。尚不清楚母体和胎儿体内的游离阿托西班是否有本质上的区别。阿托西班不能进入红细胞。阿托西班分布容积与剂量无关，分布容积的平均值是18.3±6.8L。
静脉滴注结束后，阿托西班血浆浓度迅速下降，清除率的平均值为41.8±8.2L/小时。阿托西班起始半衰期（tα）0.21±0.01小时，终止半衰期（tβ）1.7±0.3小时。阿托西班清除率和半衰期与剂量无关。
在人血浆和尿中可鉴定出两种代谢物。体外试验中，主要代谢物M1在抑制由催产素诱导的子宫收缩方面的效力大约是阿托西班的十分之一。代谢物M1可从乳汁分泌。静脉滴注阿托西班的第2个小时和结束时，主要代谢物M1（des-（Orn，Gly-NH2）-[Mpa，D-Tyr（Et），Thr]-oxytocin）与阿托西班的血浆浓度比率分别是1.4和2.8。尚不清楚M1是否在组织中蓄积。阿托西班尿中含量很少，其浓度比M1低50倍。尚不清楚粪中阿托西班含量。
对有肝脏或肾脏功能不全的病人在使用阿托西班治疗方面还没有经验。
首页
