1、吸收：重酒石酸卡巴拉汀吸收迅速而完全，约1小时达到血浆峰浓度。由于药物与其靶酶相互作用并饱和代谢的原因，此药物的动力学是非线性的。生物利用度比同剂量相对应的预计增长要高出约1.5倍。服用3mg的绝对生物利用度约为36±13%重酒石酸卡巴拉汀与食物同服可使其吸收Tmax延长90分钟（胶囊），或74分钟（口服液）降低Cmax约30%（胶囊），或43%（口服液）：以及AUC增加约30%（胶囊）或9%（口服液）。
2、分布：重酒石酸卡巴拉汀与血浆蛋白结合力较弱（约40%）。它容易通过血脑屏障，体表分布容积的范围是1.8-2.7L/kg。
3、代谢：重酒石酸卡巴拉汀主要通过胆碱酯酶介导的水解作用而迅速、广泛地被代谢（血浆半衰期约1小时），该代谢易于达到饱和状态。体外实验表明，这种代谢产物仅有微弱的乙酰胆碱酯酶抑制作用（＜10%）。体外和动物实验结果表明，细胞色素P450的主要同工酶很少参与重酒石酸卡巴拉汀的代谢。静脉注射0.2mg重酒石酸卡巴拉汀后，其总血浆清除率大约为130L/小时静脉注射2.7mg后，总血浆清除率降到70L/小时。
4、排泄：尿中未发现重酒石酸卡巴拉汀药物原型。其代谢产物主要通过肾脏排泄。同位位素14C标记的重酒石酸卡巴拉汀服用后，24小时内绝大部分（＞90%）经肾脏迅速排泄，仅有不到1%的药物经粪便排泄。阿尔茨海默病患者体内未见重酒石酸卡巴拉汀或其代谢产物蓄积。
5、老年患者在被研究的临床志愿者中，卡巴拉汀的生物利用度在年老者中要高于年轻者，然而在对五十岁到九十二岁年龄段的阿尔茨海默（氏）病患者中进行的研究中发现，在此年龄段患者中不存在与年龄相关的生物利用度的差异。
6、特殊人群：
（1）老年患者：在一项评价年龄对1和25mg口服卡巴拉汀药代动力学的作用的研究中，发现1mg剂量给药后，老年受试者（24例，年龄在61-71岁）比年轻受试者（24例，年龄在19-40岁）血浆中卡巴拉汀的浓度更高。在高剂量（2.5mg）给药后这一差异更加明显。在这个剂量水平老年受试者卡巴拉汀的血浆浓度比年轻受试者高30%。去氨基甲酰化酚代谢产物的血浆水平不受年龄的明显影响。然而在对50岁到92岁年龄段的阿尔茨海默病患者中进行的研究中发现，在此年龄段患者中不存在与年龄相关的生物利用度的差异。
（2）肾功能损伤：单次口服给药3mg之后.严重肾功能损伤的患者（10例，肾小球滤过率（GFR）＜10mL分钟）与对照受试者（10例，肾小球滤过率（GFR）≥60mL份分钟）相比，卡巴拉汀的血浆水平没有显著差异。在患者和健康受试者中，卡巴拉汀的清除率分别是48L分钟和6.9L分钟。但是，在中度肾功能损伤的患者（8例，GFR=10-50mL/min）中，卡巴拉汀的血浆浓度升高将近2.5倍，去氨基甲酰化酚代谢产物的总体血浆水平（AUC）大约升高50%。卡巴拉汀的清除率为1.7L/min。严重和中度肾功能损伤患者之间产生这一差异的原因尚不明确。
（3）肝功能损伤：口服给药之后，轻中度肝功能损伤患者与健康受试者相比，卡巴拉汀的Cmax大约高60%，AUC大约是后者的两倍。单次口服3mg卡巴拉汀或者6mg卡巴拉汀每日两次连续给药之后，轻度（7例，Child-Pugh得分5-6）和中度（3例，Child-Pugh得分7-9）肝功能损伤患者（10例，经活检证明）比健康受试者（10例）的平均口服清除率大约低60-65%。这些药代动力学改变对不良反应的发生率或严重性都没有影响。
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