概述奥氮平口崩片的药代动力学

　　奥氮平口服给药吸收良好，5-8小时内达到血浆峰浓度。药物吸收不受食物影响。在剂量从1mg到20mg范围内，奥氮平表现出线性动力学特点，血浆浓度与剂量变化呈比例。

　　药物代谢动力学研究表明，奥氮平普通片和奥氮平口崩片具有生物等效性。

　　无论给药途径如何，奥氮平都经肝脏合成和氧化途径代谢。主要循环代谢物是10-N-葡萄糖醛酸，这个代谢物理论上不能透过血脑屏障。细胞色素P450亚型CYP1A2和CYP2D6促使N-去甲基和2羟甲基代谢物的形成。动物研究中，两个代谢物表现出的体内药理活性均显著低于奥氮平。主要药理活性来自奥氮平原型。

　　尽管吸烟情况和性别可能影响奥氮平消除和半衰期，年龄在较小程度上也可能影响奥氮平消除和半衰期，但这些单因素的影响程度较个体间的全部变异的影响要小。

　　在大约7ng/ml到1000ng/ml的浓度范围内，奥氮平血浆蛋白结合率大约是93%。奥氮平主要与白蛋白和a1酸性糖蛋白结合。

　　健康受试者口服给药后，平均终末消除半衰期是33小时（5%到95%为21-54小时），奥氮平平均血浆清除率是26L/小时（5%到95%为12-47L/小时）。奥氮平药物代谢动力学由于吸烟情况、性别和年龄不同而不同。