1.泛昔洛韦是喷昔洛韦的二乙酰基-6-去氧类似物,口服在肠壁吸收后迅速去乙酰化和氧化为有活性的喷昔洛韦。
2.国外对12名健康男性志愿者分别口服本品0.5g和静脉注射喷昔洛韦400mg的研究结果表明,本品的绝对生物利用度为77%±8%,12名男性志愿者静脉注射喷昔洛韦400mg后,喷昔洛韦消除分布容积为125±21.3L,静态分布容积为85.3±10.8L,当血药浓度在0.1~20μg/ml范围内时,喷昔洛韦的血浆蛋白结合率小于20%,全血/血浆分配率接近于1。
3.据国外文献报道,124名健康男性志愿者口服本品500mg后得到的喷昔洛韦的峰浓度为3.3±0.8mg/L,达峰时间为0.9±0.5小时,血药浓度-时间曲线下面积为8.6±1.9mg·h/L,血消除半衰期为2.3±0.4小时。
4.食物对生物利用度无明显影响,口服泛昔洛韦500mg,每日3次,连续7天,未见喷昔洛韦的蓄积现象。
5.泛昔洛韦口服后在体内经由醛类氧化酶催化为喷昔洛韦而发生作用,失去活性的代谢物有6-去氧喷昔洛韦、单乙酰喷昔洛韦和6-去氧乙酰喷昔洛韦等,每种都少于服用量的0.5%,血和尿中几乎检测不到泛昔洛韦。
6.泛昔洛韦主要以喷昔洛韦和6-去氧喷昔洛韦形式经肾脏排出。
7.肾功能不全者喷昔洛韦的表观血浆清除率、肾清除率和血浆清除速率常数均随肾功能的降低而下降。
8.国内泛昔洛韦药代动力学研究结果与国外研究结果基本一致。