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芝加哥大学化学家突破"愿望清单之首",为药物研发铺平道路

2023.11.05
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赵婧一

致力于为分析测试行业奉献终身

  芝加哥大学的化学家们近日在《科学》和《自然》杂志上发表了两项研究,揭示了用氮原子取代分子中的碳原子的新方法,这一突破被誉为多年来药物研发领域的"愿望清单之首"。这一创新可能会为药物开发铺平道路,改变我们对药物设计的看法。

  多年来,新药研发人员一直梦想着有一种简单的方法来替换分子中的碳原子,以改变药物分子的性质。这种替换能够影响药物分子与靶点的相互作用方式,从而改变药物的效果。例如,将碳原子替换为氮原子可能会使药物更容易进入大脑,或者在途中更不容易抓住错误的蛋白质。

  然而,实现这一愿望并不容易。在构建分子时,必须小心翼翼地逐步进行,如果发现替换一个原子后效果更好,那么必须重新发明整个过程。这不仅耗时,而且成本高昂。因此,找到一种在不重新设计整个分子的情况下改变原子类型的方法一直是新药研发人员的梦想。

  芝加哥大学的化学家们在这方面取得了突破。他们发明了两种互补的方法,可以在不返回起点的情况下更改分子的骨架。其中一种方法适用于已经有一个氮原子的分子,通过臭氧裂开原子环,然后用第二个氮原子进行"引导"。另一种方法适用于没有氮原子的分子,它简单地移除一个碳原子,然后用氮原子代替。

  尽管这两种方法目前还不够完美,但它们提供了一条前无古人的道路。这一突破不仅为新药研发开辟了新的可能性,也使得构建更复杂、更有效的药物成为可能。更重要的是,这些方法更符合人们在开发新药时的思维方式,让药物开发变得更加灵活、高效。

  这项研究的资深作者、芝加哥大学的化学副教授马克·莱文(Mark Levin)表示:"这对我来说是一个巨大的挑战,但我们已经从这个问题上取得了两大进展。这些发现为未来奠定了明确的基础。"他认为,这些创新将为药物研发领域带来革命性的变化。

  这项研究的另一位作者、博士后研究员泰勒·皮尔森(Tyler Pearson)解释说:"我们正在进行成本效益分析,值得重新开始吗?这是我们在开发新药时经常面临的问题。"他表示,尽管这两种方法还需要进一步完善,但它们为解决这个问题提供了一种全新的思路。

  研究生Jisoo Woo在《自然》杂志上发表的一篇论文中概述了一种方法,这种方法适用于结构中附近已经有一个氮原子的分子。她表示,新方法利用臭氧裂开原子环,然后利用第一个氮分子"引导"第二个氮分子进入。这种方法可能会为药物研发提供更多的可能性。

  莱文表示,这些技术很有帮助,因为它们更符合人们在开发新药时的思维方式。他说:"这有点像用电脑而不是打字机打字。在电脑上打字要容易得多,因为它可以让你按照自己的思维方式写作,而这种思维方式并不总是线性的。"

  科学家们指出,这两种解决方案都涉及到一些偶然性和发明。莱文说:"对我来说,这是一个很好的例子,说明了要想在化学领域取得突破,就需要有创造性。在这两项研究中,我们都遇到了一些突发事件,让我们看到了一些不同寻常的东西,这给了我们一个可以开展工作的立足点"。

  这一突破不仅为新药研发开辟了新的可能性,也展示了化学领域中创新的重要性。通过创造性地解决问题,芝加哥大学的化学家们已经为药物研发领域铺平了道路。随着这些技术的进一步发展和完善,我们期待着看到更多创新的药物问世,为人类健康事业做出更大的贡献。

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