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本药是丙酮酸脱氢酶复合物、酮戊二酸和氨基酸氢化酶复合物的辅助因子。本药可抑制神经组织的脂质氧化,阻止蛋白质的糖基化,抑制醛糖还原酶,阻止葡萄糖或半乳糖转化成为山梨醇。动物实验显示本药可阻止糖尿病的发展,促进葡萄糖的利用,防止高血糖造成的神经病变。
硫辛酸进入人体后易还原为双氢硫辛酸,两者均能促使维生素C、维生素E的再生,发挥抗氧化作用。本药还可增加细胞内谷胱甘肽及辅酶Q10并可螯合某些金属离子。