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关于缓控释制剂的特点介绍

2023.8.08
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coco5517

认真做好每一件喜欢的事,把每一件要做的事都变成喜欢并认真去做的事

  由于普通制剂吸收特性造成血药浓度的谷峰现象,使其在血药浓度较大或生理条件有变化时,易使血药浓度超过药物的中毒量,发生严重的毒副反应;而缓释制剂释药缓慢,血浓度平稳,在延长作用时间,减少毒副反应方面较普通制剂有较大的优越性,缓释硝苯地平和缓释吗啡 是很好的例子。硝苯地平治疗冠心病降低血压的疗效是肯定的,但近期研究表明,其普通制剂在大剂量时可增加心脏病的发作的危险,出现心绞痛,心律失常并增加心肌梗死,心脏性猝死的危险性;而缓解长效硝苯地平有效地减轻了上述毒副反应。表 1 例举了普通硝苯地平与缓释硝苯地平在副作用方面的区别: 颜面潮红 头痛 心动过速 头昏 便秘 踝部水肿 心绞痛 普通制剂 6-25 % 7-34 %<25 % 7-12 % 0 1-8 % <14 % 缓释制剂 0 16 % 0 4 % 3 10~30 % 0 表1

  颜面潮红 头痛 心动过速 头昏 便秘 踝部水肿 心绞痛

  普通制剂 6-25 % 7-34 %<25 % 7-12 % 0 1-8 % <14 %

  缓释制剂 0 16 % 0 4 % 3 10~30 % 0

  由表 1 可以看出缓释硝苯地平除踝部水肿、便秘发生率较高处,其余副作用均低于普通制剂。

  吗啡是一种强效止痛药是癌症患者常用的止痛药,但半衰期短需每隔 4 小时服药一次,才能有效缓解疼痛,而缓释吗啡片在 12 小时内均能有效控制疼痛,是慢性疼痛,需长期服用止痛药患者的理想止痛药,充分显示了缓释吗啡在缓解疼痛方面的优势。

  当然缓释制剂也有一些不足之处,比如。释药缓慢,所以药物起效也较普通剂型慢,为了改善这一点,现在常包裹不同厚度衣膜的药制制成片剂或制成胶囊,使同一制剂即有缓释也有速释部分达到即速效又长效的目的。常用的止痛药芬必得,感冒药康泰克就是基于这一原理制成的。

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