1、药理作用:利福昔明是广谱肠道抗生素。它是利福霉素SV的半合成衍生物。利福昔明和其它利福霉素类抗生素一样,通过与细菌DNA-依赖RNA聚合酶的β-亚单位不可逆地结合而抑制细菌RNA的合成,最终抑制细菌蛋白质的合成。由于其与酶的结合是不可逆的,所以其活性为对敏感菌的杀菌活性,对利福昔明抗菌活性的研究资料显示,本品与利福霉素具有同样广泛的抗菌谱,对多数革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌,包括需氧菌和厌氧菌的感染具有杀菌作用。由于利福昔明口服时不被胃肠道吸收,所以它是通过杀灭肠道的病原体而在局部发挥抗菌作用。
2、毒理学研究:
重复给药毒性:大鼠每天口服本品25、50及100mg/kg,连续180天后,耐受性好,除雌鼠血清总胆固醇呈剂量相关性增加外(可能为对肠道菌群产生作用的结果),未见其他异常改变;
遗传毒性:体内外研究未见本品有致突变作用。
生殖毒性:大鼠及家兔给予本品50及100mg/kg未见致畸作用及其他生殖毒性。