注射用盐酸曲马多的药代动力学

　　据文献报道，口服后有90%的盐酸曲马多被吸收。无论是否与食物同时吸收，盐酸曲马多的绝对生物利用度为70%。盐酸曲马多的吸收值与可测到的非代谢原药量的差异是由低首过效应引起的。口服后首过效应的最大值为30%。

　　以液体形式口服100mg盐酸曲马多后1.2小时达到血浆药物峰值。Cmax为309±90ng/ml。同样剂量以固体形式口服后2小时达到血浆药物峰值。Cmax为280±49ng/ml。盐酸曲马多的组织亲和性高（Vd=203±40L）。血浆蛋白结合率为20%。

　　盐酸曲马多可穿过血脑屏障和胎盘屏障。

　　无论以何种方式给药，其清除半衰期t1/2β约为6小时。在大于75岁的老年人中，清除半衰期延长，延长因子约为1.4。

　　盐酸曲马多及其代谢产物几乎完全经肾排出。给药剂量的总放射活性的90%由尿排出。在肝肾功能受损的病例中其半衰期稍微延长。

　　在治疗剂量范围内，其药代动力学为线性。其血浆浓度与止痛效果间的关系是剂量依赖性的，但这种关系在个体间变化较大。血浆浓度为100-300ng/ml通常是有效的。

　　抑制曲马多生物转化中涉及到的一种或两种同工酶CYP3A4和CYP2D6，可影响曲马多或其代谢产物的血浆浓度。至今，尚无有临床意义的相互作用的报道。