重组人血管内皮抑制素为血管抑制类新生物制品，其作用机理是通过抑制形成血管的内皮细胞迁移来达到抑制肿瘤新生血管的生成，从而阻断了肿瘤的营养供给，从而达到抑制肿瘤增殖或转移目的。
1、体外实验结果显示，重组人血管内皮抑制素对人微血管内皮细胞株HHEC的迁移、Tube 形成有抑制作用，并能明显抑制鸡胚尿囊膜血管生成，提示本品具有一定的体外抗血管生成作用。此外，重组人血管内皮抑制素对人肺腺癌细胞SPC-A4有一定的生长抑制作用。
2、体内实验结果显示，重组人血管内皮抑制素对鼠肿瘤模型(S180肉瘤、H22肝癌)，人异种移植肿瘤(SPC-A4肺腺癌、SGC7901胃癌、Hela宫颈癌、SMMC-7721 和Bel7402肝癌)有抑瘤作用。
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