1、瑞舒伐他汀钙的药代动力学:
吸收:大约在口服后 5小时达到瑞舒伐他汀的最大血浆浓度。绝对生物利用度约20%。
分布:瑞舒伐他汀被肝广泛吸收,而肝部是胆固醇合成和LDL-C清除的主要部位。瑞舒伐他汀的分布容积约为134L。约90%的瑞舒伐他汀和血浆蛋白结合,主要为清蛋白。
代谢:瑞舒伐他汀发生了有限的代谢(约为10%),主要为N-去甲基代谢物和内酯代谢物。N-去甲基代谢物活性约为瑞舒伐他汀的50%,而内酯代谢物则认为是无临床活性的。瑞舒伐他汀发挥了血液HMG-CoA还原酶活性抑制作用的90%强。
排泄:约90%的瑞舒伐他汀以原形通过粪便排泄,其余部分通过尿液排泄。血浆消除半衰期约为19小时。更高剂量时消除半衰期不增加。 [2]
2、药物过量:
对用药过量没有特效的治疗方法。过量用药时应采取对症治疗,必要时应以支持疗法开始治疗。应对肝功能和CK水平进行监测。血液透析未必有用。