重点关注丨儿童用药辅料中的醛类物质

岛津中国

2024.1.11

作者岛津

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导读

孩子吃药像“上刑”？儿童喂药难，吃药费劲是家长们一直头疼的问题。为改良适口性、提高服药依从性，让药变得“甜甜的”，儿童药物中多添加着色剂、矫味剂等药用辅料。香精是常用的矫味剂，其成分包括酯类、醛类(如柠檬醛、香草醛、苯甲醛、癸醛、乙醛)等。药用辅料对药物的赋形、制备、存储、使用等具有重要作用，同时对于药品的安全性、有效性和质量同样具有重要的影响。

药学关注儿童口服液致突变杂质控制

根据国际人用药物注册技术要求协调会（ICH）和欧洲药品质量管理局（EMA）的调查研究表明，醛类化合物均被列为潜在的基因毒性杂质，其中甲醛和乙醛已被世界卫生组织（WHO）确定为1级致癌物质，含量安全标准是0.08mg/m3，超量或超时则会伤害肺部功能，并可能患上鼻咽癌和白血病。儿童口服液常用矫味剂辅料，其中所含的小分子醛类，针对其在儿童人群中的使用需严格检查和控制。对于单次服用剂量大的口服溶液，致突变杂质的控制尤为重要。

岛津方案药用辅料中小分子醛类检测

使用岛津GCMS-TQ8050 NX三重四极杆气质联用仪结合Smart Aroma Database香味数据库，建立了一种药用辅料中的致突变杂质-小分子醛类快速筛查方法，给儿童口服溶液药用辅料种类、用量的选择提供了安全性参考信息。

方案优势

三重四极杆气质联用仪GCMS-TQ8050 NX + AOC-6000

自动进样器

便捷前处理：移取样品至顶空瓶压盖上机分析，一步操作简单完成前处理

SPME进样结合GC-MS/MS测定：FASST采集方式，同时提供定性定量信息，结合香味数据库无需标品即可定性醛类物质

小分子醛类快筛数据库

筛查效果

取某辅料样品进行测试，合计检出13 种醛类。

图1. 某药用香精分析谱图

乙醛

2-己烯醛

苯甲醛

图2. 乙醛、2-己烯醛和苯甲醛质量色谱图

对其中检出率最高的乙醛、2-已烯醛、苯甲醛及异丁醛四种醛类物质建立外标曲线进一步测定。

表1. 四种醛类线性相关系数及响应系数

注：“-”代表未检出

结语

岛津采用GCMS-TQ8050 NX利用Smart Aroma Database香味数据库建立了药用辅料中57种醛类物质的分析方法，该方法使用香味数据库无需标品，即可定性醛类物质，操作简便，适用于醛类物质的快速筛查分析。当前药用辅料中醛类物质的研究越来越引起行业内的重视，本方案是我们在该领域的触探，希望能为大家研究小分子醛类监控问题，为儿童用口服溶液审评中辅料选择、质量控制提供一些参考。

撰稿人：王逍

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