试验5A:测试物对肝脏药物代谢酶CYP450直接抑制作用的体外研究(人肝微粒体,7个亚酶,8个底物) | |
目的:研究测试物对CYP450的7个CYP450亚酶的直接抑制作用,即潜在的可逆抑制作用,进而评价人体中可能的代谢性相互作用。 | |
测试物数目: | 1 |
测试系统:人肝微粒体 | 1 |
测试酶系(代谢产物): CYP1A2: Phenacetin O-deethylation CYP2B6: Bupropion-hydroxylation CYP2C8: Amodiaquine N-deethylation CYP2C9: Diclofenac 4'-hydroxylation CYP2C19: S-Mephenytoin 4'-hydroxylation CYP2D6: Dextromethorphan O-demethylation CYP3A4: Testosterone 6β-hydroxylation CYP3A4: Midazolom 1-hydroxylation | 8 |
测试浓度:5个,根据化合物药效剂量下的血药浓度、溶解度、预期肝浓度等数据确定 | 5 |
样本量:三个重复样本(包括对照组) | 3 |
孵育条件:
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孵育过程:
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试验和对照组:
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评价参数:
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试验周期:20个工作日 |