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通常具有loop1结构的GUS对小分子葡萄糖醛酸苷底物(如4-硝基苯基-β-D-葡萄糖醛酸、双氯芬酸葡萄糖醛酸)的催化能力更强,对GUS选择性抑制剂UNC10201652的敏感程度也更高;而loop结构更开放的GUS(如mL1、L2、mL2以及NL类GUS)可以代谢大分子葡萄糖醛酸苷如乙酰肝素;此外,NL类GUS能特异性水解N链葡萄糖醛酸底物瑞格非尼葡萄糖醛酸苷(regorafenib-glucuronide...
该结果说明化合物 5 的抗肿瘤活性依赖于 GLUT。进一步研究发现,化合物 5 可浓度依赖性地降低 HT29 细胞对荧光底物 2-脱氧-2-[(7-硝基-2,1,3-苯并 二唑-4-基)氨基 ]-D葡萄糖(2-NBDG)的摄取,效果与 D-葡萄糖和 2-脱氧-D-葡萄糖类似,而奥沙利铂对 2-NBDG 的摄取无影响。...
5-溴-4-氯-3-吲哚-β-D-葡萄糖醛酸苷(5-bromo-4-chloro-3-indolyl-β-D-glucuronic acid)又称X-Gluc,也可被GUS 水解,其产物显蓝色,该方法被用于组织化学染色进而研究GUS 的表达水平。比色法测定GUS 酶活具有操作简便、快速、稳定的优点,但同时也存在检测灵敏度低且定量范围较窄的缺点。...
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