从质子泵抑制剂中得到和TOPK激酶亲和力最好的艾普拉唑,细胞结果显示艾普拉唑剂量依赖性抑制HCT116,ES-2(TOPK高表达细胞)内Histone H3的磷酸化,并且敲低TOPK减弱艾普拉唑对肿瘤细胞生长的抑制作用,由此可见艾普拉唑靶向TOPK抑制细胞增值。...
艾普拉唑是丽珠集团开发的新一代质子泵抑制剂,属于国家I类新药。头对头临床试验表明,艾普拉唑抑酸效果和溃疡愈合率优于奥美拉唑,总体疗效可与埃索美拉唑相媲美。质子泵抑制剂(PPIs)在治疗消化性溃疡领域处于统治地位,市场占比达90%。艾普拉唑肠溶片被收入2020版药典,其有关物质检测洗脱程序需要50分钟,耗时长,分析效率低。...
人体药代动力学结果显示,受试者单次口服(晨起空腹)本品5mg、10mg、20mg,Cmax、AUC随用药剂量增加而增加,艾普拉唑在人体内的过程基本符合线性动力学特征。在受试者的尿中未检测到原形药。受试者连续7天口服本品,剂量为10mg/天,药代动力学试验显示,连续用药与单次用药相比,艾普拉唑的药动学参数无明显改变,在体内无蓄积。连续口服4天以上后,血浆中艾普拉唑的浓度可达稳态。...
人体药代动力学结果显示,受试者单次口服(晨起空腹)本品5mg、10mg、20mg,Cmax、AUC随用药剂量增加而增加,艾普拉唑在人体内的过程基本符合线性动力学特征。在受试者的尿中未检测到原形药。受试者连续7天口服本品,剂量为10mg/天,药代动力学试验显示,连续用药与单次用药相比,艾普拉唑的药动学参数无明显改变,在体内无蓄积。连续口服4天以上后,血浆中艾普拉唑的浓度可达稳态。...
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