临床使用的AT1受体拮抗剂为非肽类药物，依据结构可分为2类： （1）联苯四氮唑类，包括氯沙坦（losartan）、缬沙坦（valsartan）、厄贝沙坦（irbesartan）、坎地沙坦酯（candesartan cilexetil）及他索沙坦（tasosartan）。 （2）非联苯四氮唑类，包括依普罗沙坦（eprosartan）及替米沙坦（telmisartan）。 ...
SCIEX利用LC-MS/MS建立了测试沙坦药物中叠氮类遗传毒性杂质4’-(叠氮甲基)-[1,1’-联苯]-2-氰基(AZBC)、5-[(4’-(叠氮甲基)[1,1’-联苯]-2-基] -2H-四氮唑MB-X和5-[4’[(5-(叠氮甲基)-2-丁基-4氯-1H-咪唑-1-基)甲基]-[1,1’-联苯]2-基-1H-四唑（AZLS）三种化合物的方法。...
“2046”独特机制、平衡调节RAAS助力奥美沙坦更强降压，更优保护 不同ARB类药物在共同的结构外，还具有一些不同的侧链结构，这决定了它们各自具有一些特殊的药理学特性，对AT1受体的抑制作用也各不相同。 多数ARB具有共同的联苯四咪唑环，可与AT1受体上的血管紧张素Ⅱ（AngⅡ）激活位点结合，因而阻断了AngⅡ与受体的结合，产生基本的受体拮抗作用。...
第二步，明确ACEI的作用机制是第一条途径的抑制，也是所有ARB的作用机制，即ARB共同的联苯四咪唑环起到这种抑制化学激活的功效。 第三步，指出能够抑制第二条途径的ARB，只有奥美沙坦、氯沙坦和坎地沙坦，因为这三个药物结构中在联苯四咪唑环上还有羧基侧链，这个羧基侧链抑制AT1受体的机械激活。 ...
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