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纽大文教授课题组猜想N-烷基羟胺能否作为有效的胺化试剂以形成N-烷基基团(Table 1 13+11形成12 经过14/15)。鉴于两个原料简单易得,如果反应顺利进行,该方法可通过C-N键形成应用于复杂化合物后期的偶联。N-烷基羟胺与有机硼酸衍生物的兼容归因于游离羟基的离去基团能力差。作者推测,通过在氧原子上原位引入离去基团活化N-O键,可以促进14中硼原子上R1基团向氮原子迁移。...
近日,国务院发布通知,同意将N-苯乙基-4-哌啶酮、4-苯胺基-N-苯乙基哌啶、N-甲基-1-苯基-1-氯-2-丙胺、溴素、1-苯基-1-丙酮列入易制毒化学品品种目录。 ...
然而,一个关键的限制是芳胺(苯胺)在UmAS中一直不成功。作者发现,N-芳基羟基胺是UmAS中合适的受体,可解决上述的问题,从而直接合成N-芳基酰胺。受近期使用活化羟胺作为亲电氮源报道的启发,作者开始研究了α-卤代硝基亲核试剂与N-芳基羟胺及其活化衍生物的反应性(Figure 1)。(图片来源:J. Am. Chem....
此外,一些常见的胺保护基,如甲苯磺酰基、二苯基次膦酰基、Boc和TMS等,均可以使反应进行得很顺利(3ap-3as)。然而,当使用N-甲基、N-叔丁基取代的苯甲二胺、2,2-二甲基-N-己基丙烷-1-亚胺作为底物时,没有反应发生,可能是由于较低的活性导致。 (图片来源:J. Am. Chem....
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