异丙托溴铵与血浆白蛋白和α1-酸糖蛋白的结合率很低(体外结合率为0-9%)。异丙托溴铵被部分地代谢为没有活性的酯水解产物。静注给药后。约一半的剂量以原形在尿中排泄。对大鼠的研究显示,异丙托溴铵不能进入血脑屏障。硫酸沙丁胺醇:沙丁胺醇对大多数患者的作用时间比异丙肾上腺素长。在一项对12名健康男性志愿者进行的药动学试验中,吸入两次硫酸沙丁胺醇,每次通过口含器吸入的剂量为103µ;;g。...
异丙托溴铵吸入后可很快吸收,估计吸入后的全身生物利用度低于用药量的10%。静脉给药后异丙托溴铵的肾脏排泄为46%,静脉用药终末清除期的半衰期约为1.6小时。由放射标记法测定的清除药物及代谢产物的半衰期是3.6小时。异丙托溴铵不通过血脑屏障。 经口吸入或经胃肠道口服,沙丁胺醇可快速完全在体内吸收。3小时内达血浆最高浓度。24小时后经尿原形排出。消除半衰期为4小时。...
本品中异丙托溴铵和沙丁胺醇叠加作用于肺部的毒蕈碱和β2肾上腺素能受体而产生支气管扩张作用,疗效优于单一给药。 对中重度慢性阻塞性肺病患者的对照试验显示,本品的支气管扩张效应优于其单一成分的使用,并且无潜在副作用。 已对大鼠和狗进行本品的急性毒性试验。...
特别在吸入给药时,本品的活性成份异丙托溴铵不可能在婴儿体内的浓度达到有意义的程度。但由于许多药物能在人乳汁中排泄,哺乳期妇女慎用本品。沙丁胺醇:由于在动物试验中发现沙丁胺醇有潜在的致癌作用。根据药物对母亲的重要性,决定是停止哺乳还是停药。...
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