其中上海药物研究所研发、海和生物负责临床开发的希明替康在临床前研究中显示对TOP I的抑制作用、TOP I结合动力学、体内外抗肿瘤作用强度均优于同类药物伊立替康和拓扑替康。I期临床结果显示,希明替康在肿瘤病人中具有比同类药物更优的安全性,而且对伊立替康耐药的病人初步显示良好药效。目前正在全国开展针对多种晚期实体瘤的单药及联合治疗(尤其是与免疫调节剂联合)II期临床研究,预计2020年申请NDA。...
109题,选择依托泊苷,该药物属于鬼臼毒类,为细胞周期特异性抗肿瘤药,作用于DNA拓扑异构酶II,阻碍DNA修复。110题,同样又回到了喜树碱类药物的考查,如果能清楚的记得这5种药物的分类归属,这题相对而言就比较容易选出答案了,是D 盐酸伊立替康。因为喜树碱不溶于水,也几乎不溶于有机溶剂,给临床使用带来了困难。同时喜树碱的细胞毒性很大。...
34 拓扑异构酶抑制药直接抑制拓扑异构酶,阻止DNA复制及抑制RNA合成。包括拓扑异构酶I抑制药和拓扑异构酶Ⅱ抑制药,拓扑异构酶I抑制药的代表药有依立替康、拓扑替康、羟喜树碱;拓扑异构酶Ⅱ抑制药的代表药有依托泊苷、替尼泊苷。 35 长春新碱(VCR)、长春碱(VLB)、紫杉醇及秋水仙碱等属于干扰有丝分裂、影响微管蛋白装配的药物,干扰有丝分裂中纺锤体的形成,使细胞停止于分裂中期。 ...
市场现有伊立替康为晚期结肠癌的一线化疗用药,目前临床仅批准了用于静脉给药的注射型伊立替康。当前市售伊立替康注射液经静脉途径进入人体后,会出现腹泻、剂量限制毒性、骨髓抑制等明显副作用,而临床试验证明,伊立替康的口服制剂开发有望提高其抗肿瘤的作用效率,降低其毒副反应,对进一步提高患者用药的依从性、安全性和有效性。...
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