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Napabucasin

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：Napabucasin

Catalog_No：HY-13919

CAS：83280-65-3

产品活性：Napabucasin (BBI608) 是 STAT3 的抑制剂，抑制癌症干细胞活性。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Napabucasin (BBI608) 是一种 STAT3 抑制剂，可阻断癌细胞中的干细胞活性。 IC50 和靶标：STAT3^[1] 体外： Napabucasin 抑制干性标记物的表达并杀死从多种分离的高干性癌细胞除 PCa 外的肿瘤。 Napabucasin不仅抑制PCa细胞的细胞增殖、细胞运动、细胞存活、集落形成能力和致瘤潜能，增加细胞凋亡和对多西紫杉醇的敏感性，还能有效阻断PrCSCs的球体形成并杀死它们，同时抑制干性基因表达。 Napabucasin 在 48、72、96 和 120 h 时抑制 PC-3 细胞和 22RV1 细胞的细胞增殖（P<0.05）。细胞运动和集落形成能力与肿瘤转移过程密切相关。 Napabucasin 显着降低体外PCa 细胞系的集落形成和细胞运动能力(P<0.05)。与对照组相比，1 μM Napabucasin处理PC-3和22RV1细胞的增殖从第2天到第5天显着降低（P<0.05）^[1]。 体内与 PBS 相比，Napabucasin (40 mg/kg) 或 Docetaxel 显着降低异种移植肿瘤的生长和肿瘤体积 (TV) (P<0.05)。值得注意的是，虽然在 PC-3 小鼠异种移植模型中 Napabucasin 组和多西紫杉醇组之间没有观察到差异，但在 22RV1 小鼠异种移植模型中 Napabucasin 组的 TV 甚至低于多西紫杉醇组 (P<0.05)。此外，与 PBS 相比，Napabucasin 或多西他赛也能显着降低肿瘤重量（P<0.05）^[1]。

体外：Napabucasin 抑制干性标志物的表达，并杀死从除 PCa 外的几种肿瘤中分离出的高干性癌细胞。 Napabucasin不仅抑制PCa细胞的细胞增殖、细胞运动、细胞存活、集落形成能力和致瘤潜能，增加细胞凋亡和对多西紫杉醇的敏感性，还能有效阻断PrCSCs的球体形成并杀死它们，同时抑制干性基因表达。 Napabucasin 在 48、72、96 和 120 h 时抑制 PC-3 细胞和 22RV1 细胞的细胞增殖（P<0.05）。细胞运动和集落形成能力与肿瘤转移过程密切相关。 Napabucasin 显着降低体外PCa 细胞系的集落形成和细胞运动能力(P<0.05)。与对照组相比，1 μM Napabucasin处理PC-3和22RV1细胞的增殖从第2天到第5天显着降低（P<0.05）^[1]。

体内：与 PBS 相比，Napabucasin (40 mg/kg) 或 Docetaxel 显着降低异种移植肿瘤的生长和肿瘤体积 (TV) (P<0.05)。值得注意的是，虽然在 PC-3 小鼠异种移植模型中 Napabucasin 组和多西紫杉醇组之间没有观察到差异，但在 22RV1 小鼠异种移植模型中 Napabucasin 组的 TV 甚至低于多西紫杉醇组 (P<0.05)。此外，与 PBS 相比，Napabucasin 或多西他赛也能显着降低肿瘤重量（P<0.05）^[1]。

参考文献：

Zhang Y, et al. Suppression of prostate cancer progression by cancer cell stemness inhibitor napabucasin. Cancer Med. 2016 Jun;5(6):1251-8.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。