气-质联用技术是药物分析学科领域中主要和基本的研究手段和方法，发展十分迅速。气相色谱法(Gas chromatography，GC)是近年来应用日趋广泛的分析技术，特别适用于具有挥发性的复杂组分的分离、分析，由于是以气体作为流动相，所以传质速度快，一般的样品分析可在20-30s左右完成，具有分离效能高，灵敏度高的特点，在有对照品的条件下，可作定性、定量分析，但对重大事件或有争议的样品不能做出肯定鉴定报告，必须连接如质谱的检测器。另外对于不能气化的样品则需要作衍生化处理后再分析。
质谱(Mass Spectrnum，MS)是强有力的结构解析工具，能为结构定性提供较多的信息，是理想的色谱检测器。
气-质联用(GC-MS)法对药物分析的发展起到很大促进作用，尤其是在含量测定，有关物质检查、质量标准制定、成分分析以及药物动力学研究的代谢物分析、药物及代谢物的体内浓度分布等试验中，成为有力的分析工具。由于利用了色谱的高分离能力和质谱的高鉴别特性，可对复杂的混合样品进行分离、定性、定量分析的一次完成，是一种完美的现代分析方法。文章综述了近年来气-质联用在以上领域的应用实例。
二、在药物动力学、药物代谢产物研究中的应用
2004年张亦农等研究了甾体类药7-甲基炔诺酮(Tibolone)尿中的代谢物，采用GC-MS的选择离子监测(SIM)，发现了△4双键异构体、3α羟基和3β羟基等3种代谢物，测定了3α羟基代谢物的浓度-时间关系曲线，表明Tibolone口服后吸收迅速，9h后即可到峰值浓度。该课题组曾用GC-MS研究新增运动兴奋剂掩蔽类药物羟乙基淀粉，根据保留时间和特征离子，在受试者的尿液中，检出了羟乙基单体、2-羟乙基单体和6一羟乙基单体等三种代谢物。
2003年陈剑刚等固相微萃取-气／质联用法测定尿中的海洛因代谢物。实验条件：DB-l毛细管柱(30 m ×0．25 mm ×0．25μm )；程序升温：初温：120℃ (2 min)，20℃/min升至280℃ (8 min)；He流速1．0mL／min；进样口温度250℃ ；接口温度280℃ ；无分流进样3min；溶剂延时2min。质谱扫描范围50～400U，扫描速率0．5 S；倍增器电压1．1 kV。质谱定性采用全扫描方式SCAN)，定量采用选择离子方式(SIM)。
纵观以上气-质联用法在新药研究中的部分应用，可以看到，无论是含量测定、有关物质检查、质量标准制定等新药质量研究、还是药代动力学研究中血药浓度测定、代谢途径分析、代谢物鉴定等，都是属于含量少、干扰多，要求分析方法灵敏度高、选择性好、快速准确。随着应用范围的扩展和新药研究的深入，气-质联用法已由单纯的提供数据，上升到从数据、图谱中获得有用的信息和因素，以解决新药研究中的实际问题，随着电子计算机和仪器装置不断升级，气-质联用法形成越来越广泛地应用范畴。21世纪的气-质联用法仍将显示其蓬勃的生命力。
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