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生物转化分为两相反应。
第一相反应：氧化、还原、水解反应
这些反应直接改变物质的基团或使之分解。
第二相反应：结合反应
有些物质经过第一相反应即可充分代谢或迅速排出体外，但还有许多物质经过第一相反应后，极性的改变仍不大，必须与某些极性更强的物质（如葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸等）结合，增加溶解度，或者甲基化、乙酰化等改变了反应，才能最终排出体外。
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