高通量药物筛选是当今时髦的新药研发方法。一方面，有机化学的飞速发展使得小分子的化合物库种类越来越多，另一方面，分子生物学为靶蛋白的筛选提供了荧光报告技术。同时，以细胞学为基础分子生物学方法还可用于筛选出的化合物的生物活性检测。
高通量药物筛选作为药物筛选的一个快捷途径，可在三个平台上进行应用：分别为酵母平台、细胞平台和动物平台。
酵母平台是以酵母双杂交技术为基础，能够研究蛋白与蛋白的相互作用。但它存在细胞膜通透性的问题以及对药物浓度的要求。动物平台则目前尚处于初始阶段。细胞平台则是较为常用的平台。
基于细胞平台的高通量药物筛选，能够提供化合物对于受体、离子通道或细胞内的药理活性，因而具有独特的优势。它可区别药物是激动剂还是拮抗剂，也能提供药物膜通透性和毒性方面的信息。
基于细胞的高通量筛选经常采用的一种筛选方法是特定启动子控制的荧光素酶报告基因技术。在该系统中，特定启动子的部分元件与报告基因的编码区相连接，当启动子被待选药物激活时，即促进报告基因（常用荧光素酶）表达，从而发现有活性的候选药物。
首页
