链霉素(Streptomycin) [制剂] 注射用硫酸链霉素:0.75g(75万单位),lg(100万单位)。 [使用规范] ㈠适应症的选择:链霉素对大多数革兰氏阴性菌有强效杀菌作用,特别是对结核杆菌有突出的效果,该抗生素对革兰氏阴性菌引起的感染(结核、细菌性心内膜炎、土拉菌病、鼠疫、波状热等)有效。 1、 成人: ⑴结核病:与其他抗结核药合用。肌注。1日1.0g,分2次;或1次0.75g,1日1次。如临床情况许可,改用间歇给药,即每周2~3次,每次1g。对严重感染如粟粒性结核可短期内药量加倍,用药期限少于1周。对40岁以上需长期治疗者,即使肾功能正常,也应当低剂量用药,每日0.5~0.75g或15mg/kg•d,治疗2~8周后,改为20mg/kg,每周2次。 ⑵心内膜炎(肠球菌性):肌注与青霉素G联合使用。1次1g,12小时1次,连续2周,继以0.5g,12小时1次,连续4周。 ⑶土拉菌病:肌注。0.5~1.0g,每12小时1次,连续7~10天,退烧后续用7天。早期用药一般3~4天退烧。 ⑷鼠疫:肌注,0.5~1.0g,每12小时1次,疗程10天,退烧后续用3天。 2、儿童:6岁以上20~40mg/kg•d,每日1次,或分2次用。严重感染短期内可用较高剂量,但最大剂量不得超过1g,结核的长期治疗选用小剂量。 3、鞘内用药:结核性脑膜炎,成人25~50 mg/kg。儿童流感嗜血杆菌脑膜炎2 mg/kg。年龄3~6月者10~15 mg/kg,6岁以内儿童40 mg/kg。24小时内可用2 ~3次。 ㈡仔细询问家族史、用药史:有过敏史者禁用。若引起荨麻疹、药物热、关节痛、肌肉痛、粘膜水肿、嗜酸性粒细胞增多、药物性肺炎、急性喉水肿、血管神经性水肿、接触性皮炎、过敏性出血性紫癜等,应及时停药并对症处理。 ㈢新生儿和早产儿禁用。 ㈣用药途径:肌肉注射是常用的给药途径,吸收快而且完全,很少用静脉注射,如需使用时,将0.5~1.0g链霉素溶解在30~40ml生理盐水中,在30~40分钟内滴完,每12小时1次。 ㈤剂量及疗程:链霉素引起的前庭紊乱与总剂量和短期内的血药浓度有关,当血药峰值达40~50ug/ml时,即不能再用。每日用量超过1g,治疗30天以上,大多出现前庭损害,应立即停用。 #p#分页标题#e# ㈥药物相互作用:参阅氨基甙类抗生素。 ㈦用药时的监测: 1、注意早期耳中毒症状:眩晕、头痛、恶心、共济失调、耳鸣与耳聋。 2、听力检测:参阅氨基甙类抗生素。 3、前庭功能检测:链霉素对前庭的损害大于对耳蜗的损害,故应重视前庭功能的改变。 4、血药浓度和肌酐清除率:链霉素主要以原形经肾脏排出,24小时可排出50%~60%,故尿中浓度很高,肾功能不全时排泄减慢,半衰期由正常的2~3小时延长至50~100小时,易蓄积中毒,因此,应根据血药浓度和肌酐清除率调整用量。 ⑴血药浓度:肾功能正常的成人,注射1g,1小时后血药浓度为25~50ug/ml,有效血药浓度可维持12小时;血药峰浓度超过50ug/ml时,引起毒性反应的可能性增加。 ⑵肌酐清除率:不能测定血药浓度时,应根据肌酐清除率调整用药剂量和间隔时间。肌酐清除率可据前面的公式计算;肌酐清除率14.76umol/L,间隔72~96小时后肌注0.5g;肌酐清除率14.76~22.19umol/L,间隔24~72小时后肌注0.5g。肌酐清除率73.81~118.10umol/L,间隔24小时后肌注0.5g。肾功能不全,链霉素蓄积,均加重其耳毒性副作用的发生。 ㈧注意事项: 1、治疗结核,首选异烟肼、利福平、乙胺丁醇二联或三联治疗,尽量不用链霉素,如果病人对异烟肼耐药或口服药不耐受,再选用链霉素小剂量治疗。在已出现或即将出现中毒症状或细菌已产生耐药性时,应立即停用。 2、给予首次饱和剂量后,有肾功能不全、前庭功能障碍或耳聋的患者,所用维持量应酌减或停用。 庆大霉素(Gentamycin) [制剂] 硫酸庆大霉素治疗液:20mg/1ml(2万单位),40mg/1ml(4万单位),80mg/1ml(8万单位)。 [使用规范] ㈠适应症的选择:适用于绿脓杆菌、变形杆菌、大肠杆菌、克雷伯菌属、肠菌属、沙雷菌属、枸橼酸杆菌属以及葡萄球菌(包括耐青霉素G与耐甲氧西林菌株)所致的新生儿脓毒症、败血症、中枢神经系统感染、泌尿生殖系统感染、呼吸道感染、胃肠道感染(包括腹膜炎)、胆道感染、皮肤炎症、骨骼炎症、鼻窦炎、软组织感染(包括烧伤)、李斯特菌病等。 绿脓杆菌或葡萄球菌所致严重中枢神经系统感染(脑膜炎、脑室炎),可用本品鞘内注射作为辅助治疗。 肠道感染或术前准备时口服,240~640mg/d,儿童15mg/kg•d,分4次口服。 1、成人:肾功能正常者,3~5mg/kg•d,分3次(每8小时1次)使用,或80mg/次。对严重感染或绿脓杆菌引起的全身感染,第1天用药5mg/kg•d以后7~8 mg/kg•d,分3次用,然后再根据血药浓度或血肌酐清除率来调整剂量。 2、儿童:6岁以上儿童6 mg/kg•d,分3次使用。静脉注射:剂量与肌注相同,1日给药3次。 3、鞘内注射:对于脑膜炎患者,鞘内注射可作为辅助治疗,8mg/18h。 ㈡询问家族史、用药史、过敏史。 ㈢6岁以内儿童、孕妇及65岁以上老人禁用。 ㈣用药途径:口服用于肠道感染或结肠手术前准备。常用给药途径为肌肉注射或静脉滴注,静滴剂量与肌注相同,每8小时的剂量加在50~100ml液体(儿童量更少)中滴注,30分钟左右滴入。 ㈤剂量及疗程:每日用量>3~5mg/kg•d,疗程>10~20天,血药浓度>12~15ug/ml时,易发生耳中毒。 ㈥药物相互作用:尽量避免与其他耳毒性药物联用或先后使用,否则增加耳毒的发生(参阅氨基甙类抗生素)。 ㈦监测手段: 1、参阅氨基甙类抗生素。 2、血药浓度和肌酐清除率:庆大霉素以原形由肾脏排出,用药头两天排泄稍慢,约40%,以后每日随尿排泄增加,约10~20天全部排出(肾功能正常者)。 ⑴血药浓度:肌注80mg,0.5~2.0小时后,达血药浓度峰值7ug/ml(4.2~12.0ug/ml),肾功能正常者半衰期为2~3小时。庆大霉素在肾组织和内耳组织中的半衰期延长,发烧或严重烧伤的病人半衰期可缩短。庆大霉素的有效治疗浓度为4~10ug/ml,当血药峰浓度达12~15ug/ml或谷浓度达2~3ug/ml以上时易引起中毒,应定期测血药浓度来调整剂量。 ⑵肌酐清除率:不能测定血药浓度时,应根据测得的肌酐清除率来调整剂量(参见下表):
肌酐清除率(umol/L)#p#分页标题#e# | 成人常用量% | 肌酐清除率(umol/L) | 成人常用量% |
>147.63 103.34~147.63 81.24~103.34 66.48~ 81.24 59.05~ 66.48#p#分页标题#e# 51.71~ 59.05 | 100 85 65 55 50 40 | 44.29~51.71 36.95~44.29 29.53~36.95#p#分页标题#e# 22.19~29.53 14.76~22.19 <14.76 | 35 30 25 20 15 10 |
㈧用药时注意: 1、应将1日量分2~3次给,以维持有效血药浓度,并减轻毒性反应,不要把1日量集中在1次给予。 2、对链球菌感染无效。由链球菌引起的上呼吸道感染不应使用。 3、有呼吸抑制作用,不可静脉推注。 4、给予首次饱和剂量(1~2mg/kg)后,有肾功能不全、前庭功能障碍和耳聋的患者所用维持量应酌减或停药。 卡那霉素(Kanamycin) [制剂] 硫酸卡那霉素注射液:0.5g/2ml(50万单位)。 注射用硫酸卡那霉素:0.5g(50万单位),lg(100万单位)。#p#分页标题#e# [使用规范] ㈠适应症的选择:适用于大肠杆菌、变形杆菌、产气杆菌、肺炎杆菌、粘质沙雷菌、痢疾杆菌和葡萄球菌所致严重感染,如败血症、细菌性心内膜炎、泌尿生殖系统感染、呼吸道感染、胆道感染、皮肤炎症、骨骼炎症、鼻窦炎、软组织感染(包括烧伤)等。 结核:对于结核的治疗,卡那霉素不是首选药物,一般不宜长期使用。 淋病:卡那霉素与青霉素联用可治疗淋病。 因口服难吸收,故用于治疗肠道感染,4~8g/d(1~2g/6h);手术前准备,每小时1g,连续4次(常与甲硝唑联用)。 1、成人:15 mg/kg•d,分2~3次肌注,或0.5g/12h,250mg/6h,7.5mg/kg•12h。严重感染者可增加到0.5g/8h,但只能短期使用。 2、静脉给药:静脉给药量与肌注量相同。 3、鞘内给药:脑膜炎时,鞘内或脑室内注射可协助全身治疗,剂量5~25mg/d。 4、其他用法:0.25%卡那霉素溶液可用于冲洗病灶,或用于气溶吸入;卡那霉素滴耳浓度应<0.5%,不能长期使用。 ㈡询问家族史、用药史、过敏史。 ㈢6岁以内儿童、孕妇及65岁以上老人禁用。 ㈣用药途径:肌注时常用的给药途径,吸收快而且完全;也可静滴。未经稀释的硫酸卡那霉素注射液不可直接静脉注射。每1g卡那霉素加入200~400ml氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液或其他适当的灭菌稀释液,应在30~60分钟内滴完。 ㈤剂量及疗程:每日用量>1.0g(15mg/kg•d),疗程>10~14天,整个疗程总剂量>14g,血药浓度>30ug/ml时,易发生耳中毒。卡那霉素引起不可逆的耳蜗及前庭损害,其毒性较链霉素重。急性中毒在血药浓度>30ug/ml时发生,慢性中毒常见于大剂量使用或小剂量长期使用,总剂量>14g时发生。短期治疗中,耳蜗毒性的发生率为1%;用1g/d的量长期治疗,耳蜗毒性的发生率为30%;45岁以上、肾功能不全者发生率更高。因此,用药剂量应<15mg/kg•d,疗程应<10~14天。 ㈥药物相互作用:参阅氨基甙类抗生素。 ㈦监测手段: 1、参阅氨基甙类抗生素。 2、血药浓度与肌酐清除率:卡那霉素主要通过肾脏排出,4小时后排出约50%,尿中浓度可高达800ug/ml,24小时排出约80%~90%。肌注7.5mg/ml,肾功能正常者,1~2小时后达血药峰浓度22ug/ml,血半衰期为2~4小时,肾功能损害者半衰期可延长27~80小时,发烧或严重烧伤患者衰期缩短。 ⑴血药浓度:卡那霉素的有效治疗浓度为15~30ug/ml,应避免血药浓度峰值持续在30~50ug/ml以上或谷浓度超过5ug/ml。 ⑵肌酐清除率:不能测定血药浓度时,应根据测定的肌酐清除率来调整剂量(参见庆大霉素中的表)。 ㈧用药时注意: 1、应给予患者足够的水分,以减少对肾小管的损害。 2、卡那霉素滴眼后可以被吸收。本品不得直接注入球结膜下或眼前房内。 3、给予首次饱和剂量(5~7.5mg/kg)后,出现肾功能不全、前庭功能障碍和耳聋的患者应酌减维持量或者停用。