随着分析测试技术的不断发展，应用于TDM的方法也在不断推陈出新，目前应用最广的两类方法是色谱分析法和免疫分析法。这两类方法具有良好的灵敏度、精密度和选择性，能满足临床检测和临床前研究的需要。
1、色谱分析法
应用于TDM 的色谱方法有高效液相色谱法（HPLC）、液质联用法（LC－MS或LCMS/MS）、超高效液相色谱法（UPLC）、超高效液相色谱串联质谱法（UPLC－MS/MS）、气相色谱法（GC）、气质联用（GC－MS）、薄层色谱法（TLC）等。色谱分析法具有发展快、适用性强、能快速设计出新的方法、灵活性好、定量准确、选择性好、灵敏度高、精密度高等优点。但此方法也有一些不足：如仪器设备价格较高，技术掌握较难；检测时间较长；样品需要预处理。
1）高效液相色谱法（HPLC） 这是目前TDM中应用最广泛的分析方法。该法具有选择性、精密度和准确度较高的优点，但需要在分离前进行生物样品前处理，操作费时。
2）液相质谱－色谱联用技术（LC－MS或LCMS/MS） 高效液相色谱（HPLC）为分离系统，质谱（MS）为检测系统。
3） 超高效液相色谱（UPLC）该法采用小于2μm颗粒度的色谱柱填料，能够耐受高压，与HPLC相比，具有分析速度更快、信噪比、峰宽和分离度更好、柱效更高、峰信息更丰富、进样体积小、溶剂消耗少的优势。但同时UPLC也有预处理要求更高，操作更复杂的缺点。
4） 气相色谱法（GC） GC的特点与HPLC类似，且只适用于分析在特定温度下能气化且耐热的物质，操作复杂，故应用受限。
2、 免疫分析法
虽然色谱法因众多优势成为应用最广泛的TDM 分析方法，但临床上更需要能短时间处理大批样品的操作简便的方法，免疫分析法因其具备快速简便的优势在临床应用中得到了较快发展。
目前，免疫分析法在TDM 中的应用仅次于HPLC。其优点有：
（1）检测周期短；
（2）样本需求量少，且可不经过提取，自动化程度高；
（3）有试剂盒，操作简单方便；
（4）有合适的灵敏度、准确性、专一性和精密度。
但免疫分析法也有一定的缺点：
（1）只目前市场上具有检测试剂盒的药物种类有限，限制了其应用范围；
（2）试剂盒价格昂贵，目前依赖进口，成本－效益低；
（3）可能与原药代谢产物发生交叉反应，干扰测定；
（4）需针对每一种药物研制相应的试剂盒，不适用于新药研究。故在TDM 应用方面免疫分析法难以完全取代色谱分析法
1） 放射免疫法（RIA） RIA是最早用于TDM的免疫法，它结合了放射性示踪技术的高灵敏性，用同位素标记的抗原和未标记的抗原共同竞争抗体，通过放射性强度确定药物浓度。RIA 虽存在放射性污染等缺点，但经济实用的绝对优势使其在TDM 中仍有应用。
2） 酶免疫法（EIA） 用酶标记抗原或抗体，利用酶高效特异性催化反应产生光度变化，从而定量。
检测药物浓度。酶免疫法主要包括：酶放大免疫法（EMIT）、酶联免疫吸附分析法（ELISA）、微粒子酶免疫分析法（MEIA）、克隆酶免疫分析法（CEDIA）。该法具有灵敏度高、特异性强、快捷、酶标记物稳定、有效期长、自动化、仪器及操作要求较低等优点，但为了保持酶的活性，试剂保存要求较高。
3）化学发光免疫法（LIA） 用化学发光反应试剂标记抗原或抗体，经过抗原抗体免疫反应后测定发光强度，进而测定检测药物浓度。化学发光免疫法主要包括：化学发光免疫分析法（CLIA）、化学发光酶免疫分析法（CLEIA）、化学发光微粒子免疫法（CMIA）。
4）荧光免疫法（FIA） 用荧光素标记药物分子或抗体，经过抗原抗体竞争结合反应后测定荧光偏振度或荧光信号强度，确定药物浓度。FIA主要包括：荧光偏振免疫分析法（FPIA）、时间分辨荧光免疫分析法（TRFIA）。
5） 免疫比浊法 利用抗原抗体结合后形成的复合物在特定系统中析出，形成浊度变化来测定药物浓度。免疫比浊法主要包括颗粒增强免疫透射比浊法（PETIA）、颗粒增强免疫散射比浊法（PEINA）、颗粒增强比浊抑制免疫分析法（PETINIA）。
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