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酪氨酸羟化酶可以被药物α-甲基-对-酪氨酸（甲基酪氨酸）所抑制。此抑制作用可以导致脑部多巴胺与去甲肾上腺素的消耗，这是因为缺乏前体L-多巴（L-3,4-二羟基苯丙氨酸），此物质可以由酪氨酸羟化酶所合成。此药很少被使用并会导致抑郁，但它在治疗嗜铬细胞瘤以及抗高血压方面很有用处。
在自身免疫性多内分泌腺病综合征（APS）I型中，酪氨酸羟化酶是一个自身抗原。
在文献中提到的抑制剂的老例子是奥德么酮与水绫霉素。
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