超滤法与平衡透析法相似，也是研究蛋白质与小分子结合作用的常用方法。该方法是在压力差的驱动下，药物分子扩散透过半透膜。超滤法的最大优点是实现血浆中游离小分子的快速分离、用时短，与平衡透析法相比，大大提高了分离速率。但该方法也同样存在Gibbs-Donna效应、非特异性的透析设备表面的药物吸附效应以及蛋白质泄漏等缺点。由于该方法操作简单、分析快速以及商品化96孔平衡透析装置的应用，超滤法可用于药物筛选，疗效追踪以及临床药理与药效学研究中大规模生物样品的游离药物浓度分析和药物蛋白结合率的测定。
此外，采用超滤法结合高效液相色谱法(HPLC)对冬凌草甲素与大鼠、家兔和健康人血浆的蛋白结合率进行测定。结果表明此法简便快速、灵敏度高、专属性好，能够满足测试生物样品的要求。
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