超速离心法的基本原理是在一定的离心力场的作用下,根据小分子与蛋白质在液体介质中沉降速度或密度不同而停留在液体介质中不同的位置而分离的方法。在药物蛋白结合率的测定中,蛋白结合的药物形成沉淀,游离的药物小分子在离心管的上清液中被定量测定。此法的优点是克服了Gibbs-Donna效应以及膜吸附效应等与透析膜有关的缺点。采用超速离心法除掉血浆蛋白,并用高效液相色谱法对高、中、低剂量给药后的丁香苦苷血药质量浓度进行测定。结果证明丁香苦苷血浆蛋白结合率不具有质量浓度依赖性,丁香苦苷临床用药有较好的安全性。
与平衡透析法相比,该方法使用的仪器较贵,沉降、反向扩散及黏度等物理现象影响游离药物浓度准确定量,因而限制了该方法的应用。