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许多药物经由干扰拓朴异构酶以产生疗效。例如广效氟化奎林酮类（fluoroquinolone）抗生素能够破坏细菌第二型拓扑异构酶的机能。
另外还有一些化学治疗药物能干扰癌细胞的拓扑异构酶作用，进而抑制细胞生长，或使细胞死亡：
第一型：可利用爱莱诺迪肯（irinotecan；商品名Campto，抗癌妥） 第二型：可利用依托泊甙（替尼泊甙（teniposide；依托泊苷）进行抑制。
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