西尼地平的药理学特性

1.钙通道拮抗作用 在用传统的膜片钳法评估西尼地平对Ca2+通道的作用时发现，西尼地平有效阻滞血管L型Ca2+通道和交感神经元N型Ca2+通道，而对心脏L型Ca2+通道阻滞效果较弱。

2.交感神经抑制作用

人体钙通道包括6类，除L型钙通道外，还有N、T、P、Q、R型钙通道。L型钙通道主要表达在心脏和血管，调节心肌收缩力、窦房结功能和血管张力。N型钙通道发现仅存在于交感神经和中枢神经系统的末梢，调节神经递质的释放。T型钙通道可能与窦结动作电位的逐步去极化相相关。阻滞L型通道可引起血管扩张和反射性心率增加，而阻滞N型通道可降低交感神经张力和血儿茶酚胺水平，避免心率增加。Furukawa等利用双微电压钳技术发现10种二氢吡啶类钙通道阻滞剂（硝苯地平、尼伐地平、巴尼地平、尼莫地平、尼群地平、氨氯地平、尼卡地平、贝尼地平、非洛地平和西尼地平）都有L型钙通道阻滞作用，后5个钙通道阻滞剂有N型钙通道阻滞作用，但西尼地平对N型钙通道的阻滞作用是其它4种钙通道阻滞剂的10倍。

Hosomo等研究西尼地平对自发性高血压大鼠（SHRs）急性冷刺激后心血管及神经内分泌反应的作用，发现西尼地平3mg/kg口服能明显抑制急性冷刺激所致的交感神经兴奋性增加。同样剂量的硝苯地平、尼卡地平、马尼地平与西尼地平降压效果相似，但对交感神经系统没有抑制作用。西尼地平对L型、N型钙通道拮抗作用见图1。