在RAS中，十四肽的血管紧张素原（Ang）在肾素作用下，2个异亮氨酸间的肽链断裂，生成血管紧张素I (AngI), AngI在血管紧张素转换酶等酶的作用下，苯丙氨酸与组氨酸间肽链断裂，产生具有生理活性的AngII (八肽)。
AngII为强效血管收缩剂，是RAS中最重要的活性激素，在高血压的生理病理中起主要作用。AngII能引起小动脉收缩，使血管阻力增加；调节醛固酮的分泌（释放增加），使水、钠重吸收增强，血容量上升；也可引起心输出量增大；AngII还可使儿萘酚胺上升，在交感神经末梢则使去甲肾上腺素释放增加，同时使平滑肌细胞增生。
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