肾素-血管紧张素系统具有多种双重调节效应和体系内外的自稳态调节功能，既可促进组织重建，又有抗病理性重建作用。它不仅在高血压、肾脏疾病、心肌肥厚等疾病中发挥重要作用，而且几乎在所有心、脑血管疾病中都具有重要病理作用。过度激活的肾素-血管紧张素-醛固酮系统是高血压形成的原因之一，可抑制肾素-血管紧张素系统的药物主要包括以下几种。
1. 血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）
血管紧张素转换酶抑制剂可抑制血管紧张素转换酶活性，减少血管紧张素II生成，常用药物如卡托普利等。
2. 血管紧张素II受体阻滞剂
血管紧张素II受体阻滞剂可阻断血管紧张素II与血管紧张素1型受体（AT1受体）结合，常用药物如沙坦类药物等。
3. 肾素抑制剂
肾素抑制剂可抑制肾素的合成和释放，阻止肾素-血管紧张素系统启动。
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