光敏作用的基质也被称为光敏剂，临床应用的光敏剂应该是无毒的，能选择性地集中在癌组织中，并能被穿透组织能力强的光(600nm-800nm)所激发。要求光敏剂不但其光化作用光谱波较长，而且能进入细胞与细胞的光敏基质紧密结合。尽管已经研究了上千种不同类型的光敏化剂，但迄今临床光动力治癌用的药物，在国内外还是20世纪60年代初研制的血卟啉衍生物HpD和80年代初研制的光敏素Ⅱ(PhotofrinⅡ，商品名PorfimerSodium)。国内有代表性的光敏剂主要有：上海复旦张江生物医药股份有限公司研发生产的艾拉（5-ALA，外用盐酸氨酮戊酸散）、海姆泊芬（Hemoporfin）。
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