咪达唑仑具有典型的苯二氮䓬类药理活性，可产生抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥及肌肉松弛作用。肌内注射或静脉注射后，可产生短暂的顺行性记忆缺失，使患者不能回忆起在药物高峰期间所发生的事情。本品作用特点为起效快而持续时间短。服药后可缩短入睡时间（一般自服药到入睡只需20分钟），延长总睡眠时间，而对快波睡眠（REM）无影响，次晨醒后，患者可感到精力充沛、轻松愉快。无耐药性和戒断症状或反跳。毒性小，安全范围大。咪达唑仑口服与肌内注射均吸收迅速而完全，可分布于全身，分布容积为1〜2L/kg，充血性心力衰竭的患者，分布容积会增加2〜3倍，肥胖患者也会增加。本品的血浆蛋白结合率为97%，经肝脏代谢或与葡萄糖醛酸结合而失活，最后自肾脏排出。血浆浓度可分为两个时相,分布时相为10分钟，消除时相t1/2为1.5〜2.5小时，充血性心力衰竭的患者t1/2可延长2〜3倍。长期用药无蓄积作用，药动学数据及代谢保持不变。
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