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乙酰唑胺的药理学

2023.2.22
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xujinping

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  本品为碳酸酐酶抑制剂。在肾小管上皮细胞、胃黏膜、胰腺细胞、眼睫状体上皮细胞、红细胞和中枢神经细胞中均有碳酸酐酶的分布。该酶的主要功能是促进CO2和H2O结合为碳酸,并使碳酸再解离为H+与HCO3-。当碳酸酐酶的功能被抑制时,任何需要矿和大量而连续供应的功能活动均受到影响,如:①肾小管近曲小管内的碳酸酐酶被抑制,H+的产生减少,H+与Na+的交换减慢,Na+重吸收减少,Na+、H2O与重碳酸盐排出增加,因而产生利尿作用,排出碱性尿。但利尿作用很弱,且长期服用会导致耐受性的发生,故目前很少单独用于利尿,然而,它对于伴有水肿的子痫患者则有良好的利尿降压作用;②眼内各部组织(如睫状体、视网膜、晶体)均有碳酸酐酶的存在,患青光眼时,睫状体上皮内碳酸酐酶的活性增高,眼压上升。本品抑制睫状体上皮细胞内碳酸酐酶的活性,使眼压下降。本品具有类似磺胺结构,口服吸收良好。服药后30分钟即能影响尿液的pH,1〜1.5小时开始降低眼压,tmax为2〜4小时,作用持续8〜12小时。t1/2约为3〜6小时。绝大部分药 以原形由肾小管分泌,服用量的80%在8〜12小时内排出, 24小时可完全排尽。

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