毛果芸香碱具有水溶和脂溶的双相溶解度，故其滴眼液的通透性良好。1%滴眼液滴眼后10～30min出现缩瞳作用，持续时间达4～8h以上。降眼压作用的达峰时间约为75min，持续4～14h（和浓度有关）。眼药膜降眼压作用的达峰时间为1.5～2h。食物可减少毛果芸香碱的吸收率和吸收范围。用于缓解口干的症状时，20min起效，单次使用作用持续3～5h，多次使用可持续10h以上。母体化合物的清除半衰期为0.76～1.35h。毛果芸香碱可能在神经元突触处失活，也很可能在血浆中失活。毛果芸香碱及其失活代谢物随尿排出。
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