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中枢兴奋剂的药理作用

2022.12.03
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xujinping

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  中枢兴奋剂药理作用广泛,除主要兴奋中枢神经系统以外,还对心血管系统有强烈的兴奋作用;抑制食欲和发热;可卡因还有强效局部麻痹和缩血管作用。一般小剂量兴奋剂可使人保持警觉状态、精力充沛和自信,所以小剂理苯丙胺、可卡因曾用于减轻疲劳感,改进简单的脑力工作效率,还可短期内提高运动成绩;大剂量时上述各效应增强,并导致烦躁、易冲动和情绪多变,有时“健谈”得令人讨厌。苯丙胺类减肥的原因主要是抑制食欲、减少摄食,另外增加体力活动也消耗体能,有降低体重作用。小剂量苯丙胺类可使收缩压、舒张压均升高,但因反射性心跳减慢,心输出量不变。使平滑肌收缩,兴奋脑呼吸中枢,减轻多种镇静催眠药对中枢神经系统的抑制。

  中枢兴奋剂对多种神经递质系统有明显的影响,其中枢兴奋的机理也十分复杂,这类药物急性中枢兴奋的机理有3点较明确:

  (1)增加突触间兴奋性神经递质如去甲肾上腺素(NE)和多巴胺(DA)的含量:如促进儿茶酚胺类神经末梢释放NE和DA(苯丙胺类以此途径为主),阻断NE和DA再摄取(可卡因以此为主);抑制单胺氧化酶,减少NE和DA的破坏等。

  (2)直接作用于NE、DA受体(如致幻性苯丙胺类MDMA)。

  (3)减少抑制性神经递质5-羟色胺(5-HT)的含量(MDMA以此为主)。

  中枢兴奋剂除对DA、NE、5-HT等神经系统有影响外,对胆碱能也有明显影响。

  中枢兴奋剂的作用个体差异较大,有的人用后不仅无兴奋作用,反而呈中枢抑制的表现,尚不能从中枢作用的角度圆满地解释。

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