匹莫林与盐酸哌醋甲酯相似，为中枢兴奋药。通过提高中枢去甲肾上腺素的含量达到中枢兴奋的作用，其作用温和，强度介于苯丙胺与哌甲酯之间，约相当于咖啡因的5倍，还具有弱拟交感作用。是一种适用于儿童短期治疗的安全、有效的药物。作用时间长，每日只需给药一次。此外，本品能增加左旋多巴治疗帕金森病的作用。研究表明，用本品治疗后当尿中去甲肾上腺素含量明显升高至接近正常时，临床疗效显著。若治疗后尿中去甲肾上腺素含量无变化或增加不明显时，则临床疗效差。因此，认为用匹莫林治疗轻微脑功能失调作用似与其提高中枢去甲肾上腺素的含量、补充去甲肾上腺素的不足有关。用于治疗轻微脑功能失调，有效率为94.2%。尚试用于治疗遗传过敏性皮炎，疗效为85%。
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