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别构调节剂（allosteric modulator）结合在别构酶的调节部位调节该酶催化活性的生物分子，别构调节剂可以是激活剂，也可以是抑制剂。别构调节（allosteric regulation）又称别位调节或变构调节，指酶分子的非催化部位与某些化合物可逆地非共价结合后发生构象的改变，进而改变酶活性状态。受别构调节的酶称为别位酶（aIlosteric enzyme）。别构酶多是关键酶（如限速酶）。此类酶所催化的反应常是不可逆反应。这一代谢过程如有逆向过程，则由另一种酶催化。
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