1、交叉过敏：对其他抗组织胺药或下列药过敏者，也可能对本药过敏。如麻黄碱、肾上腺素、异丙肾上腺素、间羟异丙肾上腺素、去甲肾上腺素等拟交感神经药。对碘过敏者对本品也可能有过敏。
2、小量扑尔敏可由乳汁排出，本品的抗M-胆碱受体作用可使泌乳受致抑制，哺乳期妇女不宜随便服用。新生儿、早产儿不宜用本品。另外，孕期妇女可经脐血影响胎儿，故孕期妇女不宜服用。
3、老人对常用剂量的反应较敏感，应注意减量。
4、下列情况应慎用：膀胱颈部梗阻、幽门十二指肠梗阻、消化性溃疡所致幽门狭窄、心血管疾病、青光眼（或有青光眼倾向者）、高血压、高血压危象、甲状腺功能亢进、前列腺肥大症状明显时。
5、本药不宜与哌乙啶、阿托品等药合用，亦不宜与氨茶碱混合注射。
6、驾驶员、高空作业人员、机械操作者及参赛前的运动员不宜服用该药。
7、肝功能不良者不宜长期使用本药。
8、如服用本品过量或出现严重不良反应请立即就医。抢救中毒病人切忌用组织胺注射解毒。
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