沙丁胺醇因不易被消化道内的硫酸酯酶和组织中的儿茶酚氧位甲基转移酶破坏，故沙丁胺醇口服有效，作用持续时间较长。口服生物利用度为30%，服后15～30min生效，血浆药物浓度达峰时间为2～4h，作用持续6h以上。消除半衰期为2.7～5h。沙丁胺醇8mg控释药片经健康志愿者多次服用验证，90%药物以0.8mg/h的稳定速率释出。药物恒定释出，避免了血药浓度的波动。药物释出率不受酸碱度、胃肠蠕动及食物量影响。气雾吸入时大部分吸入剂量被吞咽，然后由胃肠道吸收。气雾剂的生物利用度为10%，吸入后1～5min生效，1h达高峰。沙丁胺醇大部分在肠壁和肝脏代谢，进入血液循环的原形药物少于20%。沙丁胺醇口服或吸入后，80%在3天内由尿液中排出。
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