静脉注射沙丁胺醇的半衰期为4-6小时，部分通过肾脏清除，部分代谢为非活性的4'-0-磺酸盐(酚磺酸盐)，也主要从尿中排泄。代谢产物小部分从粪便中排除。吸入沙丁胺醇后，10-20%药物到达气道下部，其余部分残留于给药系统或沉积在咽喉部，由此吞咽。沉积在气道部分的药物被肺组织吸收进入肺循环，但并不在肺部代谢。抵达系统循环时，可通过肝脏代谢，以原形或以酚磺酸盐形式主要在尿中排泄。
部分药物吞咽后经肠道吸收，通过肝脏首过效应代谢成酚磺酸盐，原形药物及结合物主要从尿中排除。无论是静脉给药，还是口服或吸入给药，给药量的绝大部分都在72小时内排泄。沙丁胺醇与血浆蛋白结合率约为10%。
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