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怀地黄有明显镇静作用，其作用部位可能在大脑皮层。其水提取液可抑制小鼠的自主活动，并能加强阈下催眠剂量戊巴比妥钠和硫喷妥钠的催眠作用，同时也能对抗安钠咖的兴奋作用，但不能对抗硝酸士的宁和戊四氮所致的惊厥作用。地黄的镇静作用有利于缓解高血压病人的症状，明显改善高血压病人引起的失眠，有效率达 94%。有人认为地黄的镇静成分主要为水溶物，口服地黄水煎浸膏剂、醇浸剂或腹腔注射 10g/kg 均能对戊巴比妥钠的催眠效应产生协同作用。
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