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关于甲磺酸多沙唑嗪片的药代动力学介绍

2023.7.05
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coco5517

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  甲磺酸多沙唑嗪口服吸收良好,血浆药物浓度达峰时间约2-3小时,生物利用度约65%,该品存在肝 脏首过效应。与食物同服可降低多沙唑嗪的峰血浆浓度和药-时曲线下面积,但无统计学及临床意义。在治疗剂量范 围内,血浆蛋白结合率约为98%。多沙唑嗪主要在肝脏代谢,其主要代谢途径为0-脱甲基化和羟基化。口服甲磺酸 多沙唑嗪2mg,大约63%的药物经粪便排泄,9 %的药物经尿排泄。从粪便中排泄的原形药物大约为4.8%,从尿中 排泄的原形药物极少。甲磺酸多沙唑嗪的血浆清除呈双相,终末半衰期为22小时。老年患者和背脏损害患者的药代 动力学无明显改变。

  目前有关多沙唑嗪在肝功能受损患者中使用及其与已知影响肝脏代谢药物(如西咪替丁)作用的资料尚不充分。 在一项12例中度肝功能受损患者临床试验中,单剂多沙唑嗪的药时曲线下面积(AUC)升高43%,口服清除率减少40 %。与其它完全经肝脏代谢的药物一样,肝功能受损患者使用多沙唑嗪应慎重。

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