静脉给予本品100mg,平均血药峰浓度(Cmax)为4.5~8mg/L。表观分布容积(Vd)接近于体液总量。本品血浆蛋白结合率低(11%~12%),在体内广泛分布于皮肤、水疱液、腹腔液、痰液等组织体液中,尿液及皮肤中药物浓度约为血药浓度的10倍;水疱皮肤中约为2倍;唾液、痰、水疱液、指甲中与血药浓度接近;脑膜炎症时,脑脊液中本品的浓度可达血药浓度的54%~85%。本品少量在肝脏代谢。主要自肾排泄,以原形自尿中排出给药量的80%以上。血浆消除相半衰期(t1/2)为27~37小时,肾功能减退时明显延长。
血液透析或腹膜透析可部分清除本品。
儿童的药物动力学
已报道的儿童药物动力学参数如下所示:
被研究儿童的年龄 剂量 半衰期 曲线下面积
(毫克/公斤体重) (小时) (AUC,微克·小时/毫升)
11天~11个月 单剂量静脉注射 23 110.1
3毫克/公斤体重
9个月~13岁 单剂量口服 25.0 94.7
2毫克/公斤体重
9个月~13岁 单剂量口服 19.5 362.5
8毫克/公斤体重
5岁~15岁 多剂量口服 17.4* 1.3
2毫克/公斤体重
5岁~15岁 多剂量口服 15.2* 1.9
4毫克/公斤体重
5岁~15岁 多剂量口服 17.6* 1.7
8毫克/公斤体重
5岁~15岁 多剂量静脉注射 15.5 41.6
3毫克/公斤体重
* 所示为最后一天测定的结果